为什么不能一次把一天的药都吃了？ 第1页

这是一个挺有意思的问题，涉及到药代动力学（Pharmacokinetics）和药效学（Pharmacodynamics）（感谢 @王小二 指正）。现有的回答都说得不错，我就做一点补充吧。

• 注1：我学习相关内容时使用的是英文，对应的中文翻译可能不准确，有的词我也不知道中文对应的是什么。如有谬误请指正。


• 注2：本文所讨论的药物（drug）为广义而言一切能够对身体的生理机能造成影响的物质，但不包括食物（即摄入时主要是为了补充能量的物质；这类物质虽然可能也有影响生理机能的效果，但不被计入药物这一种类）。因此，药物不仅限于药片或者胶囊，也包括酒精饮料、咖啡因饮料、维生素饮料，等等。
• 注3：感谢 @邻屋拾皂 补充两个中文翻译：transpeptidase 转肽酶；glucuronic acid 葡萄糖醛酸
  

首先，药物的效果与其在体内的浓度直接相关，一般而言药物浓度越高，效果越显著（但显著不代表好，这一点后面会提到）。这是因为绝大多数药物针对的是人体或者病原体细胞内的酶（enzyme）或者受体（receptor），通过与这两种分子的结合来起到相应的作用。当药物的浓度达到能够使酶/受体分子饱和（saturated）的时候，能够与药物分子结合的酶/受体都已经被占满了，此时再增加药物的浓度也无济于事。当然，一般情况下没有人会一下吃这么多药。

药物的效果，主要来自于对酶/受体本身所起作用的调节，可能是抑制某种酶的催化作用以阻止细胞壁的构建（典型例子：青霉素结合并抑制转肽酶transpeptidase，使细菌无法构建细胞壁造成细菌死亡），可能是增加神经系统中神经递质（neurotransmitter）的浓度以增强神经系统的反应（典型例子：咖啡因增加神经系统中肾上腺素adrenaline和去甲肾上腺素noradrenaline的浓度），等等。因此如果药物浓度达不到一个最低值，药物对酶/受体的作用就不够显著，使得药物没有效果（就像你想要喝咖啡提神，如果只喝了两滴是没有效果的）；如果药物浓度超过了某个上限，人体内对应的酶或者受体的正常效果会受到过于严重的影响，扰乱人体的正常系统功能。

另一方面，药物从被吸收的那一刻开始就在被代谢（metabolise）并被排出（eliminate），即人体内另一些酶会与药物分子反应，将完整的药物分子转化为无效的其他分子。典型的代谢方式包括氧化（例如将乙醇氧化为乙醛和乙酸）、去烃基（de-alkylation）（例如将肾上腺素变成去甲肾上腺素）、共轭化（conjugation）（例如扑热息痛与葡萄糖醛酸glucuronic acid结合在一起）以及水解（hydrolysis）（例如常见的酯基ester和酰胺amide部分被分解），而这些过程都是由人体内本身就存在的酶进行的，常见的分解地点就是肝脏和肾脏，这就是为什么许多药物有肝肾毒性：药物代谢的时候会占用原本应该调节人体正常功能的酶，人体的功能被扰乱了。另外，有时药物分解后的产物依然会有一定毒性，进一步扰乱人体功能（譬如有的人喝酒很容易脸红，这是因为他们体内的酶不能有效把乙醇转化为乙酸，而是只能氧化为乙醛；乙醛是有毒性的）。

因此，药物在人体内的浓度不能太高也不能太低，有一个治疗窗口浓度（therapeutic window）。这个浓度需要维持一定的时间让药物能够真正起到作用，因为化学反应需要时间。在第一次服药后，人体内药物浓度会因为吸收而快速上升，但同时代谢率也会上升。当吸收率=代谢率时，药物浓度达到极值，随后会开始下降，这时就需要第二次或者第三次服药以再次提高药物浓度，进入治疗窗口。随后的每一次服药，都是在药物浓度即将跌破治疗窗口下限时及时补充以维持浓度在治疗窗口内，形成一个平台期（plateau），而这正是药物主要起效的时间。最后，当一个疗程完成，患者停药，药物分子浓度会因为代谢而下降，直到药物被彻底代谢完毕。每一种药物的代谢速率都不一样，因此有的药物需要一天吃四顿（因为代谢快需要快速补充），有的药物一天一顿就可以了（因为代谢慢，不需要频繁补充）。

如果某个人作死，一次性把三天的药全吃了下去，他体内的药物浓度会很快爆表进入毒性范围，此时他的身体会产生各种中毒反应，严重时会一命呜呼。类似的例子还包括吞安眠药自杀、过量饮酒导致酒精中毒、过量吸食毒品导致死亡，等等。如果另一个人觉得自己的症状已经差不多消失了，在疗程未完成时自行决定停药，药物浓度的平台期就不能维持足够长的时间，可能会造成病原体未被完全消灭，幸存的能够抗药的变异病原体会再次大量繁殖造成二次感染，而此时原先的药物无法再起效，就必须换药物从头开始（细菌对各种抗生素的抗药性都是这么来的）。

综上所述，医生开的药方里面每天吃几次药、每次吃多少都是有理论依据的。请谨遵医嘱服药，不要自作聪明一次吃一天的药或者提前停药，这与题主的生命与健康息息相关。这不是危言耸听。

感谢知乎的厚爱将这篇拙笔收录到编辑推荐里，让更多的小伙伴看到并由此产生了一些更深层次的讨论，现将几个比较有代表性且与我们老百姓生活也息息相关的内容，用回答的方式更新到文章的最后，更新的内容主要是有：一、

药物怎么知道是要到哪些部位和组织去？二、@猴子 医生常说饭后吃药，饭后饭前有什么区别吗？@王帅

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这个问题，不请自来，作为一个药剂学的master ，且目前从事的工作就是医院药学，终于遇到一个能用专业知识回答的问题，我认为这个问题提的非常的妙，也很有智慧……（无声……答主正在思考怎么才能最通俗易懂的回答呢？）

为什么不能一次把一天的药都吃了，言下之意是药物需要每天多次的服用，也就是说题主所说的药应该是大家接触最多的，传统的普通型制剂，比如常用的治疗咳嗽的中枢镇咳药枸橼酸喷托维林片（俗称：咳必清）每片25mg计，用法：每次1片，每日3~4次；人们常说的所谓的“消炎药” 阿莫西林胶囊（商品名：阿莫仙），其实际应该是青霉素类抗生素，每粒0.25g计， 用法：成人每次2粒，每日3~4次。

这些药物为什么要每天分多次服用，在回答这个问题之前，我们先简单了解一下药物在人体内的过程。药物进入人体后一般会经历吸收、分布、代谢与排泄这几个过程，这几个过程具体是怎么样的，我们不用管，不影响我们对这个问题的理解，但着重要提到的是分布过程。药物从吸收部位进入血浆后，在血液和组织之间的转运过程，称为药物的分布，药物分布到其可发挥作用的靶器官、靶组织、靶细胞，甚至到靶向作用的细胞器，或者是其他需要的靶点，才能产生所期待的药效。我们可以简单的这么理解这段话，药物需要进入血液，再通过血液循环运送到需要治疗的病变部位和组织，这个时候药物从血液里出来进入到该部位和组织中，然后病就开始好了。那么看到这里，不难发现药物要产生疗效，有个中间环节十分重要，那就是血液循环。一般情况下药物进入到血液里的量多，血液运送到病变部位的药物量就多，反之亦然，那么我们用一个什么样的术语来表达这个多与少的问题呢，很简单，血药浓度。也就是说药物效应的产生，依赖于作用部位药物的量，而从之前的分析不难看出，作用部位药物量大都与血药浓度有相关关系。

下面我们回到主题，这些药物之所以要每天分多次服用，一个很重要的原因就是，维持药物在体内的血药浓度。不难想象，分多次服用可以尽可能的保证血药浓度的稳定性，不会太高也不会太低，从而保证了药物的治疗效果。那血药浓度为什么要保持在一个稳定的范围呢？太高有什么坏处吗？太低又有什么不好呢？这又引出了另外一个临床药物治疗学方面的慨念，“药物的治疗窗”。

产生最小治疗效应的血药浓度称为治疗阈，而出现机体能耐受的最大不良效应时的血药浓度称为治疗上限，二者之间的范围称为药物的治疗窗。这段话我们可以这么简单的理解，药物浓度太低不产生治疗效应，浓度太高则产生难以耐受的毒性，在这两个浓度之间找一个合理治疗区域，而这个浓度区域我们就可以叫做治疗窗。如果象题主所说的那样，一次把一天的药都吃了，则会出现给药初期血药浓度过高，而大大增加药物产生毒副作用的可能，而在药物经历了代谢过程的后期可能因为血药浓度过低而失去治疗作用。看到这里，我想大家应该明白为什么药物要分多次服用了。

本文开头我提到了，说题主这个问题非常的妙，非常的有智慧，是为什么呢？那是因为题主吃药的思路看似很二，但却和现今药学工作者的研究方向惊人的一致，在强调提高患者用药依从性，降低药品毒副作用的今天，题主的服药方式必定会得到大多数患者的喜爱，一天就吃一次，甚至几天吃一次，多方便呀，特别是给药过程相对比较痛苦的给药方式，如果减少了给药次数，那真是皆大欢喜，于是符合题主想法的缓控迟释制剂横空出世了。简单介绍一下，这类制剂可以减少服药次数，使药物体内缓慢释放以控制药物的吸收速度，不仅使血药浓度在较长时间内维持有效浓度范围，而且避免药物浓度过高而引起的毒副作用。举个例子对比一下，山西云鹏制药有限公司生产的硝苯地平片（俗称:心痛定），用法:一般起始剂量一次10mg（一次一片），一日3次；常用维持剂量一次10～20mg（一次1～2片），一日3次。德国拜耳医药保健有限公司生产的硝苯地平控释片（商品名：拜新同），用法：高血压，一次30mg（一次1片），一日1次；冠心病，慢性稳定型心绞痛（劳力性心绞痛）一次30mg（一次1片），一日1次；哎呀妈呀，这真的是一次吃了一天的药量哦！

最后再次感谢题主的奇思妙想，往往正是题主这样的人才推动着科学技术的一步步发展！

~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~这样的分割线是否更有美感？~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~~

谢谢

知友提的问题，药物怎么知道是要到哪些部位和组织去？又是如何知道这些部位在哪而及时从血液出来的呢？

其实药物并不知道要到哪些部位和组织去（靶向制剂等除外）。通常情况下药物是通过血液循环进行转运的，而人体内的循环系统就和铁路系统一样是预先铺设好的，可想而知，药物并不会针对某种疾病而临时专设一条直达的路线。如果把药物比作在叙利亚打击ISIS的俄军，把病变部位和组织当成是ISIS恐怖分子的营地（前提是营地不会随便移动，俄军也不知道营地在哪儿），俄军地面部队采用了地毯式的搜索，只要遇到ISIS就立即消灭。虽然这个比喻有点像小学生水平，但我要说明的问题是，药物的分布就好比俄军地面部队的地毯式搜索行动，只有遭遇ISIS的那部分俄军才会与之发生战斗，同样的道理真正可能与作用靶点产生作用的药物，通常只是组织内药量的很少一部分，与药效直接相关。因此药学工作者才会研究靶向给药系统，特别是对抗肿瘤的靶向给药系统，可增加抗肿瘤药物在肿瘤组织的浓集，降低其外周毒副作用，就好比俄里海舰队发射巡航导弹锁定目标这么有针对性的打击ISIS恐怖组织营地。

关于

知友的第二个问题。其实我在前文中已经提及，如何及时从血液出来的这个过程，其实就是药物分布的过程，也就是药物在血液和组织之间的转运过程，所以这个问题可以变成这个样子，药物是如何在人体内分布的？这就是一个需要花很多笔墨的问题了，建议参看《生物药剂学与药物动力学》第四章的内容——药物的分布。要提到的一点是，药物的分布不只是发生在药物和病变的部位及组织（作用靶点）之间，在正常部位及组织之间也会发生药物的分布（只是这部分的药物并没起到什么卵用），且是可逆平衡的。

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感谢知友 @猴子的提问，医生常说饭后吃药，饭后饭前有什么区别吗？

您的这个问题提的很好，也是咱们老百姓吃药的时候最关心的问题，您可以参考我在这个问题下的回答，希望对您有所帮助。

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