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为什么国外许多药物要考察葡萄柚或西柚汁对其药物代谢的影响? 第1页

  

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老百姓(LAY PEOPLE)恐怕不知道有些食物成分(呋喃香豆素、卟啉类)可以导致光敏性唇炎。 来个“上火”的解释, 无疑最方便。 最常见的食物过敏, 例如芒果和菠萝, 如果没有概念。 来个“上火”的解释, 无疑也是很方便的。光敏性的药物有:某些抗生素、某些降压药、某些降胆固醇药、某些NASID解热镇痛药等等不一而足。

       女性喜欢使用的化妆品, 可能会含有敏化剂(例如柠檬烯和芳樟醇)。 常见的佛手柑精油具有光毒性,同样,光毒性的成分为呋喃香豆素, 佛手柑内酯(bergapten),  抹了含有佛手柑精油的唇膏后, 如果没有避免太阳光和/或紫外光曝晒, 可想而知有可能会发生光敏性唇炎。 ......     


人体内药物代谢的主要途径是通过細胞色素 (cytochrome) P450,其中的酶 CYP3A4 负责大约 50% 的药物代謝, CYP3A4 酶主要會在肠道与肝脏清除药物(所谓“氧化”)。

柑桔科的西柚和柚子都含有丰富的呋喃香豆素 (furanocoumarin),它会与 CYP3A4 形成不可逆的共价键(covalent bonding),使得CYP3A4 酶丧失活性。作用的结果就相当于短时间的“肝功能不全”。但是, 老百姓来个“上火”的解释, 无疑最方便。

细胞色素P450酶尽管有50多种,其中6种酶能代谢90%的药物,最重要的两种酶是CYP3A4和CYP2D6。这些酶的遗传变异性(多态性)可能会影响病人对常用处方药类的反应,包括β阻断剂和抗抑郁药。

细胞色素P450酶可被药物抑制或诱导,导致临床上重要的药物间的相互作用,可引起意想不到的不良反应或治疗失败。与华法林、抗抑郁药、抗癫痫药和他汀类药物的相互作用常常涉及细胞色素P450酶。了解由细胞色素P450酶代谢的最重要的药物,以及最有效的抑制和诱导药物,可以帮助尽量减少药物不良反应和相互作用的可能性。

细胞色素P450(CYP450)酶对胆固醇、类固醇、前列环素和血栓素A2的产生至关重要。它们对于外来化学品的解毒和药物的代谢也是必要的。CYP450酶之所以被命名为CYP450,是因为它们与胞内的膜结合,并含有一种血红素,当暴露于一氧化碳时吸收波长为450纳米的光。

有50多种CYP450酶,但CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4和CYP3A5酶可代谢90%的药物。这些酶主要在肝脏中表达,但它们也出现在小肠(降低药物生物利用度)、肺、胎盘和肾脏中。





ref:

       Bailey DG, Dresser G, Arnold JM. 2013. Grapefruit-medication interactions: forbidden fruit or avoidable consequences? Canadian Medical Association Journal 185: 309–16.  Kakar, SM; Paine, MF; Stewart, PW; Watkins, PB. 6',7'-Dihydroxybergamottin contributes to the grapefruit juice effect. Clinical Pharmacology and Therapeutics. 2004, 75 (6): 569–579. PMID 15179411. doi:10.1016/j.clpt.2004.02.007     


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强答一个。

老爸当过兵,上过老山前线。当年部队从山东上火车出发往云南走,在山东上火车的时候,站台上放着《十五的月亮》,部队的亲属们都在火车站送行,虽然有些悲壮,但是几乎没人哭。火车到了云南境内,靠站歇停,这下可倒好,不知从哪来了一群又一群的云南当地的老百姓,老太太老大爷大哥大姐小弟小妹小朋友,根本没人组织,也没人安排,就是挤到铁道边拉着车上素不相识的解放军的手往他们手里塞酒碗,塞鸡蛋,塞吃的,操着一口完全听不懂的方言说着什么。一车的小伙子哭的泪人一样。




  

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